Ibuprofén očami súčasného lekárnika - PDF

Description
52 Aktuálna farmakoterapia Ibuprofén očami súčasného lekárnika PharmDr. Tatiana Geročová, PhD. Lekáreň Sv. Lukáša, Galanta Ibuprofén je celosvetovo najpoužívanejším liečivom pri liečbe miernej a stredne

Please download to get full document.

View again

of 8
All materials on our website are shared by users. If you have any questions about copyright issues, please report us to resolve them. We are always happy to assist you.
Information
Category:

Fashion

Publish on:

Views: 14 | Pages: 8

Extension: PDF | Download: 0

Share
Transcript
52 Aktuálna farmakoterapia Ibuprofén očami súčasného lekárnika PharmDr. Tatiana Geročová, PhD. Lekáreň Sv. Lukáša, Galanta Ibuprofén je celosvetovo najpoužívanejším liečivom pri liečbe miernej a stredne silnej bolesti a zápalu. Topické lieky obsahujúce ibuprofén (krémy, gély, peny a spreje) sú bezpečnejšou alternatívou ku liekovým formám so systémovým účinkom ibuprofénu. Pri perorálnom, rektálnom alebo intravenóznom užívaní ibuprofénu je dôležité optimalizovať dávkovanie podľa hmotnosti pacienta a indikácie, aby sa minimalizoval výskyt nežiaducich účinkov. Ibuprofén sa používa vo forme kyseliny alebo jej rýchlejšie rozpustných solí sodnej, lyzínovej, arginínovej. Na perorálne užívanie je ibuprofén dostupný vo forme tabliet prvej a druhej generácie, želatínových kapsúl, šumivých tabliet a granulátov, orodispergovateľných tabliet, sirupov a suspenzií. Na zvýšenie analgetického účinku je možné použiť kombináciu ibuprofénu s paracetamolom, kofeínom alebo opioidnými liečivami. Pri liečbe chrípky a prechladnutia sú vhodné jeho kombinácie s pseudoefedrínom, fenylefrínom a chlórfeniramínom. Pri liečbe bolesti spojenej s nespavosťou je dostupná v zahraničí kombinácia s difenhydramínom a pre pacientov s artritídou je dostupná kombinácia ibuprofénu s famotidínom. Kľúčové slová: ibuprofén, topické lieky, dávkovanie, žiaduce účinky, liekové formy, registrované lieky. Ibuprofen from the point of view of contemporary pharmacist Ibuprofen is the world s most widely used drug in the treatment of mild to moderate pain and inflammation. Topical medicines containing ibuprofen (creams, gels, mousses or sprays) are safer alternatives to pharmaceutical forms of systemic effects of ibuprofen. For oral, rectal or intravenous administration of ibuprofen it is important to optimize the dose of ibuprofen according to weight of the patient and indication to minimize adverse effects. Ibuprofen is used as free ibuprofen acid or faster soluble salts sodium dihydrate, lysinate, arginate. Use of oral ibuprofen is available in tablet form of first and second generation, gelatin capsules, effervescent tablets and granules, orodispersible tablets, syrups and suspensions. To increase the analgesic effect can be use a combination of ibuprofen with paracetamol, caffeine or opioid drugs. To treat the symptoms of flu and cold are suitable combinations of ibuprofen with pseudoephedrine, phenylephrine and chlorpheniramine. In treating pain associated with insomnia can be abroad used a combination of ibuprofen with diphenhydramine and for patients with arthritis is available ibuprofen combination with famotidine. Key words: ibuprofen, topical medications, dosage, desirable effects, formulations, registered drugs. Prakt. lekárn., 2012, 2(2): Úvod Akútne bolesti sprevádzajú človeka v jeho každodennom živote. Sú signálnym javom postihnutia organizmu. Akútna bolesť vyvoláva v organizme množstvo reflexných autonómnych odpovedí (tachykardia, tachypnoe, hypertenzia alebo potenie), preto sa kladie v súčasnosti čoraz väčší dôraz na jej rýchlu a dôkladnú liečbu. Cieľom liečby je nielen odstrániť nepríjemné subjektívne vnemy u pacienta, ale pôsobiť preventívne proti prehlbovaniu stresovej reakcie organizmu a proti prechodu bolesti do chronickosti (1). Celosvetovo najpoužívanejším liečivom v manažmente liečby miernej a stredne silnej bolesti a zápalu je ibuprofén. Prvýkrát ho syntetizovali vo firme Boots v roku 1960 ako derivát kyseliny propiónovej, patentovaný bol v roku Zavedený na liečbu reumatoidnej artritídy bol v roku 1969 vo Veľkej Británii a v roku 1974 v USA. Po registrácii bol používaný s viazanosťou na recept. Ako voľnopredajný liek bol zavedený v roku 1984 na liečbu pre dospelých a v roku 1995 pre deti (2). Mechanizmus účinku ibuprofénu spočíva v neselektívnej inhibícii enzýmu cyklooxygenázy (COX), čím sa znižuje tvorba prostanoidov. V mieste postihnutia periférneho tkaniva prostaglandíny odvodené od kyseliny arachidónovej zvyšujú citlivosť bolestivých nervových zakončení a na úrovni miechy zvyšujú prenos bolestivých impulzov do mozgu. Analgetické pôsobenie ibuprofénu sa tak prejavuje nie len na úrovni periférnej, ale aj centrálnej (1). Antiflogistický účinok je vyvolaný inhibíciou tvorby prostaglandínov a čiastočne aj bradykinínu počas zápalového procesu. Výsledkom je znížená adherencia granulocytov na poškodených cievach, stabilizácia lyzozómov a inhibícia migrácie leukocytov a makrofágov na miesto zápalu. Antipyretické pôsobenie je výsledkom tlmenia reakcie hypotalamu na interleukín-1 a zníženia tvorby prostaglandínov v centrálnom nervovom systéme (CNS), kde vznikajú ako odpoveď na bakteriálne pyrogény. Inhibícia tvorby tromboxánu cyklooxygenázou v krvných doštičkách je príčinou antitrombotického účinku ibuprofénu (3). Indikácie. Ibuprofén sa používa na tlmenie bolesti hlavy, vrátane migrény, bolesti hrdla, zubov, svalov, chrbta, neuralgie, bolesti pri menštruácii, pooperačnej a poúrazovej bolesti (vyvrtnutia, pomliaždeniny), na zmiernenie zápalu a bolesti pri niektorých ochoreniach kostí a kĺbov reumatoidná artritída vrátane juvenilnej a Stillova choroba, osteoartróza a spondylartróza, osteoartritída, ankylozujúca spondylitída (morbus Bechterev), psoriatická a dnavá artritída vrátane záchvatov dny, chondrokalcinóza (pseudodna), neartikulárne reumatoidné stavy a periartikulárne stavy, ako je kapsulitída ramenného kĺbu, burzitída, tendinitída a tendosynovitída. Významný je jeho antipyretický účinok a zmierňujúce účinky pri príznakoch prechladnutia a chrípky. Topické liekové formy Pri poúrazových stavoch, akútnych alebo chronických bolestivých a zápalových stavoch pohybového ústrojenstva, pri bolestiach spojených s degeneratívnym ochorením kĺbov a pri povrchových zápaloch žíl, sú topické liekové formy bezpečnejšou alternatívou k liekovým formám so systémovým účinkom ibuprofénu (perorálne, rektálne, intravenózne). Po vstrebaní ibuprofénu do podkožných tkanív, do kĺbov aj do synoviálnej tekutiny, sa dostane do systémovej cirkulácie len malé množstvo liečiva (5 %) z adekvátnej perorálnej dávky. Aj napriek Praktické lekárnictvo 2012; 2(2) Ibalgin ružovejší. CHRBÁT KĹBY MENŠTRUÁCIA analgetikum účinok Skrátená informácia o lieku Názov lieku: Ibalgin 200, Ibalgin 400. Farmakoterapeutická skupina: Antiß ogistikum, antireumatikum. tik um. ATC kód: M01AE Nesteroidové eroi protizápalové pal ové a protireumatické t látky - deriváty kyseliny propiónovej piónov - ibuprofén. Zloženie: Ibuprofenum 200 alebo 400 mg v 1 Þ lmom obalenej tablete. Terapeutické indikácie: Lieba zápalových a degeneratívnych ochorení ore k bov, mimok mok bového o reumatizmu r m a ochorení ore n chrbtice; c ce; užíva sa pri p i reumatoidnej a ej artritíde, vrátane juvenilnej reumatoidnej artritídy, osteoartritíde, ankylozujúcej spondylitíde, psoriatickej ick artritíde, rit dnavej artritíde, rit chondrokalcinóze o cin (pseudodna), pri distorzii iii k bov a pomliaždení m n pohybového p h b o aparátu. p á Ako A o analgetikum-antipyretikum pri horúkovitých stavoch a chorobách z prechladnutia,!alej pri bolesti hlavy (vrátane migrény), bolestiach po operácii, i, bolestiach zubov a bolestivej menštruácii. Dávkovanie a spôsob so podávania: Dávkovanie je v rozsahu 1,2-2,4 g denne, (zvyajne 1,2-1,8 g denne) rozdelene pod a závažnosti o ochorenia h orenia a reakcie e pacienta a a na liebu. l Dávka 2,4 g denne sa nemá prekroi#; u niektorých pacientov postauje udržiavacia d a acia dávka 0,6-1,2 g. Pri dysmenorei sa podáva 400 mg perorálne opakovane po 4-6 hodinách. Ako analgetikum-antipyretikum algeti antip tipyre sa podáva 3-4 razy denne ne v dávkach á c mg perorálne. rálne U detí sa s a používajú júþl Þlmom obalené tablety Ibalgin 200. Denná dávka u detí do 12 rokov je mg/kg telesnej hmotnosti rozdelene v nieko kých iastkových dávkach, pri juvenilnej reumatoidnej artritíde až mg/kg telesnej hmotnosti/de$. U detí s telesnou hmotnos#ou do 30 kg sa neodporúa prekraova# dávku 400 mg denne. Pre vydávanie bez lekárskeho predpisu je maximálna denná dávka obmedzená na 1,2 g ibuprofénu. Kontraindikácie: Precitlivenos# na lieivo alebo ktorúko vek z pomocných látok, precitlivenos# na kyselinu acetylsalicylovú a iné nesteroidové antiß ogistiká prejavujúca sa ako astma, urtikária a iné alergické reakcie. Gastrointestinálne krvácanie alebo perforácia súvisiaca s liebou NSAIDs v anamnéze, aktívny alebo rekurentný peptický vred/ krvácanie v anamnéze (dva alebo viac prípadov potvrdených vredov alebo krvácanie). Závažné zlyhávanie srdca, poruchy hemokoagulácie a hemopoézy. Tretí trimester gravidity. Liek Ibalgin 400 nie je urený de#om do 12 rokov vzh adom na ve kos# jednotlivej dávky. Liek Ibalgin 200 sa nepodáva de#om mladším ako 6 rokov. Pre deti mladšie ako 6 rokov je urený liek Ibalgin sus. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní: Ibalgin sa nesmie užíva# súasne s inými NSAIDs vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2. Poas lieby nie je vhodné pitie alkoholických nápojov a fajenie. Liekové a iné interakcie: Pri súasnom podávaní ibuprofénu (najmä vo vysokých dávkach) s antikoagulanciami ako je warfarín typu dochádza k pred ženiu protrombínového asu a zvýšenému riziku krvácania. Fenobarbital zrých uje metabolizáciu ibuprofénu; ibuprofén zvyšuje plazmatické hladiny lítia, digoxínu a fenytoínu, zvyšuje toxicitu metotrexátu a baklofénu. Súasné podanie kortikoidov alebo!alších nesteroidných antireumatík zvyšuje riziko krvácania do GIT a riziko vzniku vredovej choroby, antiagregané lieky a SSRI (inhibítory spätného vychytávania serotonínu) zvyšujú riziko gastrointestinálneho krvácania. Ibuprofén znižuje urikozúrický úinok probenecidu a sulfínpyrazónu. Experimentálne údaje naznaujú, že ibuprofén môže inhibova# úinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu doštiiek, ke! sa podávajú súasne. Gravidita a laktácia:užívanie lieku poas tretieho trimestra gravidity a poas laktácie sa neodporúa. Nežiaduce úinky: najastejšie sa vyskytujú gastrointestinálne nežiaduce úinky - nauzea, vracanie, pálenie záhy, hnaka, obstipácia, nadúvanie, bolesti v epigastriu. Ve kos! balenia: Ibalgin 200: 10, 12, 24 a 30 Þ lmom obalených tabliet Ibalgin 400: 10, 12, 24, 30, 36 Þ lmom obalených tabliet. Výdaj týchto ve kostí balenia lieku nie je viazaný na lekársky predpis. Ve kos! balenia: Ibalgin 400: 100 Þ lmom obalených tabliet. Výdaj tejto ve kostí balenia lieku je viazaný na lekársky predpis. Držite rozhodnutia o registrácii: Zentiva k.s., Praha, %eská republika. Pred použitím lieku sa oboznámte s úplným znením Súhrnu charakteristických vlastností lieku. Dátum poslednej revízie textu SmPC: Marec Dátum prípravy materiálu: január SK 54 Aktuálna farmakoterapia minimálnemu množstvu vstrebaného ibuprofénu sa odporúča v gravidite a počas dojčenia používať topické formy iba krátkodobo v opodstatnených indikáciách a počas posledného trimestra gravidity sa nemajú používať vôbec z dôvodu možného ovplyvnenia priebehu pôrodu. Určené sú na liečbu pre dospelých a mladistvých od 12 rokov (Ibalgin) alebo od 14 rokov (Dolgit). Iba pri lieku Ibalgin krém je uvedené, že na odporučenie lekára je možné podávať ho aj deťom. Na postihnuté miesto sa nanáša 4 10 cm dlhý prúžok (zodpovedá mg ibuprofénu) 3 4-krát denne v časových odstupoch 3 4 hodín. Topické lieky sa nesmú nanášať na porušený kožný povrch (otvorené rany, kožné ochorenia), na sliznice a do očí. Po aplikácii nastupuje účinok po 30 minútach a trvá niekoľko hodín. Prienik liečiva do tkanív je možné podporiť použitím ionoforézy alebo použitím nepriedušného obväzu. Bez odporučenia lekára sa nemajú používať topické lieky obsahujúce nesteroidné antiflogistiká (NSAID) dlhšie ako dva týždne pri poranení mäkkých tkanív alebo reumatizme, alebo dlhšie ako 3 týždne pri artritickej bolesti. Výsledky meta-analýzy 13 randomizovaných kontrolovaných štúdií zahrňujúcich vzorku 1983 pacientov, publikovanej v júli 2004 v British Medical Journal, naznačili, že používanie topických foriem NSAID pri osteoartritíde má prínos len prvé dva týždne a po mesiaci liečby sú ich účinky porovnateľné s placebom (4). Na trhu v Slovenskej republike je ibuprofén dostupný vo forme krémov a gélov s rovnakou koncentráciou 5 g ibuprofénu v 100 g lieku (5 %). Všetky krémové formy obsahujú medzi pomocnými látkami parabény, ktoré môžu u citlivých osôb spôsobiť podráždenie. Lieky Dolgit sú špecifické obsahom levandulovej silice a silice kvetu citrónovníka pomarančového horkého. Liek Ibalgin Duo Effect obsahuje okrem ibuprofénu aj liečivo heparinoid s koncentráciou 100 UI/mg. V zahraničí sú dostupné aj mentolované 5% gély s ibuprofénom a tiež 10% gély, pri ktorých stačí naniesť na postihnuté miesto len 2 5 cm gélu. Gél s 5% obsahom ibuprofénu je možné kúpiť aj vo forme 30-gramovej masážnej tyčinky pod názvom Radian B massage stick. V Japonsku je dostupná voľnopredajná topická forma ibuprofénu na liečbu akné a vyrážok pre dospelých Fukidia Acne Remedy. Ide o krém v 10-gramovom balení, ktorý obsahuje ibuprofén vo forme 2-pyridylmetylesteru, nazývaného ibuprofen piconol. Pri bolesti pokožky po miernom až stredne silnom úpale u pacientov starších ako 12 rokov je možné použiť emulziu, ktorá obsahuje okrem ibuprofénu (10 mg/g) aj izopropylmyristát (100 mg/g), ktorý má funkciu emoliencia. Dostupné sú aj penové a sprejové formy s ibuprofénom. Peny Ibuleve Mousse a Ibumousse obsahujú 5 % ibuprofénu. Spreje Ibuleve a Ibuspray obsahujú rovnako 5 % ibuprofénu, pričom pomocnými látkami sú len makrogol 300, cetomakrogol a voda. Okrem jednozložkových sprejov s ibuprofénom je možné kúpiť aj sprejovú formu obsahujúcu ibuprofén spolu s glukózamínom, chondroitínom, MSM a bromelainom pod názvom Ibunex. Lepší prienik liečiv pokožkou pri použití Ibunexu zabezpečuje lipozomálny transportný systém, pričom v jednom vstreku (0,2 g) je obsiahnutých 10 mg ibuprofénu, 4 mg glukózamínu, 4 mg chondroitínu, 5 mg MSM a 5 mg bromelainu. Ibuprofén so systémovým účinkom V prevažnej väčšine indikácií sa používa ibuprofén v liekových formách umožňujúcich systémové pôsobenie v organizme. Dávkovanie liečiva by malo byť optimalizované s ohľadom na hmotnosť pacienta a konkrétnu indikáciu. Bez odporučenia lekára by sa mali užívať najnižšie účinné dávky čo najkratší čas potrebný na kontrolu symptómov. Dávkovanie. Pediatrické dávkovanie ibuprofénu je 5 10 mg/kg telesnej hmotnosti každých 6 8 hodín, u detí s cystickou fibrózou sa dosahuje pozitívny antiflogistický účinok až pri dávkach mg/kg dvakrát denne (5). Maximálna denná dávka ibuprofénu nemá prekročiť mg/kg, pri juvenilnej reumatoidnej artritíde mg/kg telesnej hmotnosti. Perorálna dávka pre dospelých je mg každých 4 6 hodín, bez odporučenia lekára maximálne mg v priebehu 24 hodín. Pod dohľadom lekára sa môžu užívať dávky mg až do denného maxima mg, resp mg (2) pri reumatických ochoreniach. Jednotlivé dávky nad 400 mg nemajú vyšší analgetický účinok vzhľadom na stropový efekt NSAID, ale pôsobia protizápalovo, s čím sú spojené nežiaduce účinky na sliznicu gastrointestinálneho traktu (GIT). Ibuprofén je možné užívať nalačno, urýchli sa tak nástup účinku a odporúča sa to napríklad pacientom s reumatickým ochorením na rýchlejšie zmiernenie rannej stuhnutosti. Ak pociťujú pacienti po užití lieku miernu nevoľnosť, vhodné je užívať ibuprofén po malom množstve jedla, najlepšie mliečneho, alebo po vypití mlieka. Užitie ibuprofénu s jedlom totiž ovplyvňuje rýchlosť dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie (t max ), ale neovplyvňuje biologickú dostupnosť liečiva. Letálna dávka ibuprofénu sa nedá stanoviť, závisí od veku, hmotnosti a ďalších ochorení pacienta. Pri dávke do 100 mg/kg telesnej hmotnosti (35 tabliet s 200 mg ibuprofénu u 70 kg vážiaceho pacienta) sa neprejavujú toxické účinky, až pri dávkach nad 400 mg/kg telesnej hmotnosti (140 tbl s 200 mg ibuprofénu). Pri predávkovaní ibuprofénom treba do jednej hodiny podať aktívne uhlie, vykonať laváž žalúdka, nemá význam pacienta dialyzovať vzhľadom na 99% viazanosť liečiva na plazmatické bielkoviny. Ďalšia liečba má byť len symptomatická, neexistuje žiadne špecifické antidotum ibuprofénu. Nežiaduce účinky, prejavujúce sa u približne % pacientov, vyplývajú zo samotného mechanizmu účinku ibuprofénu, rovnako ako aj pri ostatných NSAID. Dôležité je preto si uvedomiť, že napríklad najčastejšie sa vyskytujúce nežiaduce účinky v GIT sú výsledkom nielen lokálneho, ale predovšetkým systémového pôsobenia liečiva a vyskytujú sa preto nielen pri perorálnej, ale aj pri rektálnej či intravenóznej aplikácií liekov. Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať používaním najnižších účinných dávok počas najkratšieho obdobia potrebného na kontrolu symptómov. Veľmi podrobne sú rozpísané nežiaduce účinky aj spolu s kontraindikáciami, osobitnými upozorneniami a opatreniami pri používaní a liekovými a inými interakciami v každej Príbalovej informácii lieku (PIL) aj v Súhrne charakteristických vlastností lieku (SPC). Tieto informácie sú mimoriadne dôležité, ale pre ich obsiahlosť nie sú súčasťou tohto článku. Niektoré nežiaduce účinky ibuprofénu, rovnako ako aj iných NSAID, môžu mať aj terapeutické využitie, aj keď zatiaľ len vo fáze výskumu. Napríklad nežiaduce účinky na kardiovaskulárny a renálny systém, ktorými sú retencia tekutín, edémy a zhoršenie hypertenzie, sa využívajú pri liečbe pacientov s ortostatickou hypotenziou (2). Z neselektívnych NSAID má ibuprofén, pri užívaní najnižších účinných dávok v čo najkratšom čase, najnižší výskyt nežiaducich účinkov na GIT. Ibuprofén má totiž vysoký analgetický účinok pri dávkach s nízkym antiflogistickým účinkom na rozdiel napríklad od piroxikamu, ktorý má dostatočný analgetický účinok až pri dávkach s vysokým protizápalovým účinkom (6). Preto je dlhodobé užívanie ibuprofénu pri správnych indikáciách opodstatnené. Navyše u pacientov, ktorí sú odkázaní na dlhodobé tlmenie bolesti a zápalu ibuprofénom, boli zistené aj žiaduce účinky - neuroprotektívne a antineoplastické. Výsledky viacerých Praktické lekárnictvo 2012; 2(2) Aktuálna farmakoterapia 55 epidemiologických a výskumných štúdií potvrdili, že užívanie ibuprofénu (ale nie iných NSAID) je spojené s redukciou rizika vzniku a prejavov Parkinsonovej choroby o % (2). Pri užívaní menej ako 2-krát týždenne sa znížilo riziko o 27 %, pri každodennom užívaní o 39 %, pričom dĺžka užívania ibuprofénu nemala signifikantný význam. Mechanizmus účinku zatiaľ nie je známy, zrejme nesúvisí s ovplyvňovaním nervového zápalu, keďže iné NSAID nemajú tento efekt. Vedci sa domnievajú, že môže ísť o špecifický účinok ibuprofénu (ochrana pred glutamátovou toxicitou alebo amyloidnými usadeninami). Výskumy v tejto oblasti stále pokračujú (7). Pri užívaní n
Related Search
We Need Your Support
Thank you for visiting our website and your interest in our free products and services. We are nonprofit website to share and download documents. To the running of this website, we need your help to support us.

Thanks to everyone for your continued support.

No, Thanks